药物别名:磺胺-5,6-二甲氧嘧啶、磺胺邻二甲氧嘧啶、周效磺胺、Fanasil、SDM、Sulfadimoxinum、Sulfadoxinum、Sulformethoxine
一级分类:
抗生素
二级分类:
磺胺类
药物别名:
磺胺-5,6-二甲氧嘧啶、磺胺邻二甲氧嘧啶、周效磺胺、Fanasil、SDM、Sulfadimoxinum、Sulfadoxinum、Sulformethoxine
药理作用:
磺胺多辛属全身应用的长效
磺胺类药,为一种广谱抗菌剂。本药抗菌作用机制与其他
磺胺类药相似,可与氨基
苯甲酸(
PABA)竞争性作用于细菌体内的二氢
叶酸合成酶,从而阻止
PABA作为原料合成细菌所需要的四氢
叶酸,进而抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。本药对溶血性链球菌、肺炎球菌、志贺菌属、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、沙门菌等均有较强抗菌活性。此外,本药还具有抗疟原虫作用。
药动学:
磺胺多辛口服吸收后,可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中,药物可透过胎盘屏障,乳汁中也可含有少量药物。单剂口服本药0.5g后,2.5~6h达血药浓度峰值,约为50~75μg/ml。本药
血浆蛋白结合率高,约为90%~95%,半衰期β相为100~230h,平均为170h。本药乙酰化率较低,约为5%。药物主要以原形或代谢物经肾缓慢排泄,24h可随尿液排出给药量的8%,7天后排出量为30%。
适应证:
1.本药可与乙胺嘧啶联合,用于预防和治疗耐
氯喹的
脑型疟疾(
恶性疟疾)。2.本药也可用于治疗溶血性链球菌、肺炎球菌及志贺菌属等所致系统感染,但现已少用。
禁忌证:
1.对本药或其他
磺胺类药过敏者。2.新生儿及2个月以下婴儿。3.严重肝、肾功能损害者。
注意事项:
1.慎用:(1)缺乏
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者;(2)
血卟啉症患者。2.交叉过敏:(1)对一种
磺胺药过敏者对其他
磺胺药也可能过敏;(2)对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、
碳酸酐酶抑制剂过敏者,对
磺胺药也可能过敏。3.药物对儿童的影响:由于本药可与胆红素竞争在
血浆蛋白上的结合部位,而早产儿、新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,游离血药浓度增高,可能增加早产儿、新生儿发生胆红素脑病的危险性。4.药物对老人的影响:老年患者使用本药后发生严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等不良反应的机会增加。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。5.药物对哺乳的影响:本药可经乳汁分泌,药物可能导致
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿发生溶血性贫血。6.接受较长疗程的患者应做全血象检查;长疗程或高剂量治疗时应做定期尿液检查;用药中应进行常规肝、肾功能检查。
不良反应:
1.过敏反应较为常见,可表现为药疹、渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也可表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。2.血液系统反应:缺乏
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者用药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿,在新生儿和小儿中尤为多见;此外,用药后也可见粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。3.胆红素脑病:由于本药与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高;游离胆红素进入中枢神经系统后可导致胆红素脑病。因新生儿肝功能不完善,对胆红素处理差,尤易发生。4.肝脏损害:可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性重型肝炎。5.肾脏损害:偶可发生结晶尿,血尿和管型尿,偶有发生间质性肾炎或肾小管坏死的报道。6.胃肠道反应:口服本药后可出现恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状,一般症状轻微,不影响继续用药。偶有致假膜性肠炎的报道。
用法用量:
口服给药:1.成人:(1)一般感染:首次剂量为1~1.5g,以后每次0.5~1g,每隔4~7天1次;(2)治疗恶性疟疾:可用本药1~1.5g与乙胺嘧啶50~75mg合用,每周1次;(3)短期预防恶性疟疾:可用本药0.5g与乙胺嘧啶25mg合用,每周1次。2.儿童:首次剂量为30~40mg/kg,以后每次15~30mg/kg,每隔4~7天1次。
药物相应作用:
1.本药与异烟肼、
链霉素合用有协同抗菌作用。2.由于本药能从
血浆蛋白结合点上取代其他药物,故能增强
甲苯磺丁脲的降血糖作用、华法林的抗凝血作用和增加甲氨蝶呤的游离浓度。3.本药与磺吡酮同用时,磺吡酮可减少本药经肾小管的分泌,使血药浓度升高。4.本药与光敏感药物同用可能发生光敏感反应的相加作用。5.骨髓抑制药与本药同用可能增强骨髓抑制药对造血系统的不良反应。6.本药与溶栓药物同用可能增强其毒性作用。7.本药与肝毒性药物同用可能增高肝毒性的发生率。8.
乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本药形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。9.本药与酸性药物如维生素C等药物同用时易导致结晶尿、血尿。10.本药与尿碱化药同用可增强本药在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。11.
对氨基苯甲酸可代替本药被细菌摄取,两药同用可发生拮抗作用。12.避孕药(口服含雌激素者)与本药同用可降低避孕药药效,并增加经期外出血的危险。
专家点评:
本药抗菌作用强,但稍弱于
磺胺嘧啶。半衰期长(约为4~8天),是有效血药浓度维持时间最长的
磺胺类药,可1周服用1次。国内报道:哈尔滨医科大学附属医院对45例感染者使用本品,其中有上呼吸道感染者10例在服药后7~8h自觉症状良好,1天后退热,3~4天后痊愈;急性支气管炎6例,服用24h后咳嗽症状减轻,痰减少,3~4天后痊愈。